АРТРОЗАН Р-Р Д/В/М ВВЕД. 6МГ/МЛ 2.5МЛ №10

Состав

Состав на 1 мл. Действующеевещество: Мелоксикам- 6,00 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин- 3,75 мг, полоксамер 188 - 50,00 мг, тетрагидрофурфурилмакрогол (гликофурол) - 100,00 мг, глицин - 5,00 мг, натрия хлорид - 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 8,2-8,9, вода для инъекций- до 1 мл. Одна ампула (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама. Описание: прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Лекарственная форма

прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Описание

Артрозан® — селективное нестероидное противовоспалительное средство, действующим веществом которого является мелоксикам.

Мелоксикам хорошо изучен и успешно применяется в медицинской практике. Артрозан® показан для устранения боли и воспаления для купирования болевого синдрома и устранения воспаления при таких заболеваниях как остеоартроз и остеохондроз, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

Улучшенные показатели безопасности Артрозана® (мелоксикама) по сравнению с неселективными НПВС, могут улучшить качество жизни пациентов, вынужденных принимать обезболивающие препараты длительными курсами. Наличие различных форм выпуска и возможность применения препарата всего один раз в сутки, делают Артрозан® удобным в использовании.

Действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6- 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.

Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7 - 20%.

Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками,преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Показания к применению: симптоматическое лечение остеоартроза ревматоидного артрита анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

- Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам). Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности(в том числе в анамнезе);

-Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; - Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;

- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

- Активное заболевание печени;

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные церероваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- Возраст до 18 лет; - Беременность; - Период грудного вскармливания;

- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

-Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

С осторожностью - заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacterpylori);

- застойная сердечная недостаточность; - почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

- ишемическая болезнь сердца; - цереброваскулярные заболевания; - дислипидемия /гиперлипидемия; - сахарный диабет;

- сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральнымиглюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- заболевания периферических артерий; - пожилой возраст;

- длительное использование НПВП;

- курение; - частое употреблениеалкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Артрозана® противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение Артрозана® в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикамможет оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нечеткость зрения. Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

- при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;

- при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

- при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

- при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

- при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

- при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

- при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);

- при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт

- при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Артрозан®, применяемого в виде разных лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Учитывая возможную несовместимость, Артрозан®, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет.

При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

- Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

- Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

- У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

- При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

- Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл. По 2,5 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл из стекла 1 гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги. 1 или2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д.1а/18 Тел./факс: (4712) 34-03-13