ФАРЕСТОН ТАБ. 20МГ №30

Каждая таблетка содержит

активного вещества - торемифена (в виде торемифена цитрата) 20 мг или 60 мг,

вспомогательных веществ: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Таблетки.

Таблетки 20 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО20 на одной стороне.

Таблетки 60 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом Т060 на одной стороне.

Торемифен является нестероидным антиэстрогенным средством, производным трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. При высоких дозах, торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

Противоопухолевый эффект торемифена у больных раком молочной железы в основном связан с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы воздействия (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Торемифен полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 3 часов (2-5 часов). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может отодвинуть время достижения максимальной концентрации на 1,5 -2 часа. Эти изменения не имеют клинического значения.

За быстрой фазой распределения со средним периодом полувыведения около 4 часов (2 -12 часов), наступает фаза медленного выведения со средним периодом полувыведения около 5 дней (2 -10 дней).

Связь с белками - 99,5% (главным образом с альбумином). Равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение 3-4 недель (при рекомендуемых дозах 60 мг в день).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии цитохрома CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний период полувыведения торемифена - 5 суток, N-деметилторемифена - 11 суток (4-20 суток). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4 -гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник в основном в виде метаболитов, около 10% - почками в течение 1 недели.

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин в постменопаузальном периоде.

Симптомы: вертиго, головокружение, головная боль тошнота и/или рвота отмечались при суточных дозах 680 мг. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Следует учитывать возможность дозозависимого удлинения интервала QT.

Лечение: симптоматическая терапия.

Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.

Препарат противопоказан для применения в период беременности и в период лактации.

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в том числе тиазидные диуретики), могут увеличивать риск возникновения гиперкальциемии.

Препараты, стимулирующие интенсивность микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая таким образом его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A (эритромицин, олеандомицин, кетоконазол и др. противогрибковые лекарственные средства) снижают скорость метаболизма торемифена (рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств с торемифеном). Нельзя исключить аддитивное действие на удлинение интервала QT междуторемифеном и нижеуказанными препаратами, которое может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа пируэт:

- антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),

- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид),

нейролептики (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд),

- определенные противомикробные средства (моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин),

- определенные антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин),

- прочие (цизаприд, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил).

Одновременный прием торемифена с данными препаратами противопоказан.

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг внутрь ежедневно длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в день (120 мг х 2 раза в день).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Симптомы: вертиго, головокружение, головная боль тошнота и/или рвота отмечались при суточных дозах 680 мг. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Следует учитывать возможность дозозависимого удлинения интервала QT.

Лечение: симптоматическая терапия.

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки с такими заболеваниями, как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>,30) или получавшие длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия, и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были тяжелые тромбоэмболические осложнения.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кос лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге. На электрокардиограммах некоторых пациентов при приеме торемифена было замечено дозозависимое удлинение интервала QT.

Торемифен следует с осторожностью применять у пациентов с проаритмогенными состояниями (в особенности у пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлиненный интервал QT, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии (включая желудочковую аритмию типа пируэт) и остановке сердца.

Если во время лечения торемифеном проявляются симптомы или признаки, которые могут говорить об аритмии, следует отменить терапию и сделать ЭКГ. Если интервал QT >, 500 мсек, не следует принимать торемифен.

Таблетки Фарестон содержат лактозу.

Отмечались анемия, лейкопения и тромбоцитопения. При приеме торемифена следует контролировать число эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.

Торемифен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и прочими механизмами.

Таблетки по 20 мг или 60 мг.

По рецепту

Список Б. В сухом месте, при температуре 15 - 25С, в недоступном для детей месте.

OOO "Орион Фарма" в Москве 119034, Москва, Сеченовский пер., 6, стр. 3, эт. 3

Тел. +7 495 363 50 71, 363 50 72, 363 50 73, 363 50 76 Факс +7 495 363 50 74

Email orion@orionpharma.ru