АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА КАРДИО ТАБ. К/Р П/П/О 100МГ №30

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчте на 100 % вещество) - 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 8,10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2,60 мг, кислота стеариновая - 1,00 мг,

Вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 3,90 мг, титана диоксид - 0,86 мг, масло касторовое - 0,62 мг, масло вазелиновое - 0,62 мг.

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов, тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного прима.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (более 300 мг) оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъявление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Фармакокинетика

При приме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в, сыворотке крови). Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, ацетилсалициловая кислота высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция ацетилсалициловой кислоты в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применений ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства).

Показания к применению

- Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и профилактика повторного инфаркта миокарда.

- Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.

- Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).

- Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.

- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лгочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).

- Желудочно-кишечное кровотечение.

- Геморрагический диатез.

- Бронхиальная астма, индуцированная примом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).

- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

- Беременность (I и III триместр) и период лактации.

- Тяжлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).

- Тяжлая печночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью).

- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности (I и III триместр) и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплнное верхнее нбо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, повышенную кровоточивость у матери и плода, преждевременное закрытие артериального протока у плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учтом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прим салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе, кормление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, изжога, рвота, боли в животе, редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печночных трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, головная боль, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: назначение ацетилсалициловой кислоты сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, редко - анемия, увеличение времени свртывания крови. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости дсен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьзных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел Особые указания). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжлыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.

Взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств: при необходимости применения с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:

- метотрексата, за счт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови (повышение частоты развития побочных эффектов метотрексата со стороны органов кроветворения),

- антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения последних из связи с белками плазмы крови,

- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и другими антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств,

- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта,

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с ацетилсалициловой кислотой),

- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке,

- гипогликемических средств для прима внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счт гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови,

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается е токсичность за счт вытеснения е из связи с белками плазмы крови,

- нестероидных противовоспалительных препаратов и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия), при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты,

- этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств, при необходимости одновременного назначения ацетилсалициловой кислоты с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:

- любые диуретики (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках),

- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты более 160 мг.

IКроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах).

- препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты),

- при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона или другого глюкокортикостероида, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия,

- индометацин, пироксикам за счт уменьшения концентрации в плазме крови.

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов медленных кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие фенитоина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Ацетилсалициловая кислота Кардио желательно принимать перед примом пищи, запивая большим количеством жидкости.

Таблетки Ацетилсалициловая кислота Кардио принимаются 1 раз в сутки.

Ацетилсалициловая кислота Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг в сутки.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в сутки.

Профилактика, тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лгочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в сутки.

Действия при пропуске прима одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прим в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время прима следующей таблетки.

Передозировка

Может иметь тяжлые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Салицилатная интоксикация развивается при приме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного прима токсической дозы препарата взрослым или ребнком (острая интоксикация).

Симптомы передозировки:

Лгкая и средняя степень тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. . Лечение: желудочный лаваж, многократный прим активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

Средняя и тяжлая степень тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжлая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отк лгких, угнетение дыхания, асфиксия, шум в ушах, глухота, желудочно-кишечные кровотечения,

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности,

со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией,

нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз,

гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия,

неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прим активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салициловой интоксикации не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжлом отравлении, выше 100 мг% - о крайне тяжлом, прогностически неблагоприятном.

Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы (глюкозы), со скоростью 10-15 мл/ч/кг), восстановление объма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отку лгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжлое поражение центральной нервной системы, отк лгких и почечная недостаточность). При отке лгких - искусственная вентиляция лгких смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Препарат следует применять по назначению врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, кожный зуд, крапивница).

Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после прима, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты в предоперационном периоде.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с алкоголем повышен риск повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Препарат содержит касторовое масло (в качестве вспомогательного вещества), которое может вызывать ощущение дискомфорта в желудке и диарею.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Ацетилсалициловая кислота Кардио может вызывать головокружение.

Форма выпуска

Упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей