УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ Р-Р Д/ИН. 40МГ+0.01МГ/МЛ 2МЛ №10

1 мл раствора для инъекций содержится:

действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид - 0,012 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0,5 мг, натрия хлорид 1 мг, вода для инъекций

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±,14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±,5%) и неизмененного артикаина (1.45±,0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±,27 л/ч.

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов.
• обработка кариозных полостей зуба.
• обтачивание зубов перед протезированием.

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

• при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма,
• закрытоугольная глаукома,
• анемия (в том числе В-12 дефицитной анемии),
• метгемоглобинемия,
• гипоксия.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом - стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованных судорог, тошнота, рвота. Падение артериального давления и остановка сердца также могут возникать при введении препарата.

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднении дыхания вплоть до анафилактического шока. Часто возникает головная боль.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) встречаются редко.

Изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, поноса, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.

Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, типа адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.

Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 в качестве вазоконстрикторов.

Концентрация эпинефрина в Ультракаине Д-С значительно ниже - 1:200000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл Ультракаина Д-С (на каждый зуб).

В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии,необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Ультракаин Д-С в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг Ультракаина (артикаина) на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 7 цилиндрическим ампулам).

Противопоказано внутривенное применение!

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Лечение симптоматическое.

При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить внутривенный доступ.

При нарушениях дыхания, в зависимости от степени тяжести, дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Падение артериального давления, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), внутривенное вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.
При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления.

Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию, для чего при использовании картриджей особенно подходят шприцы для инъекций Uniject K/Uniject К vario.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. Максимальная безопасность от повреждения стекла и безупречное функционирование обеспечивается применением таких принадлежностей, как подставки для шприцев (инфильтрационная анастезия: Uniject К или Uniject К vario, интралигаментарная анастезия: Ultraject).

Принимать пищу можно лишь по возвращении чувствительности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C