АЛЬБАРЕЛ ТАБ. 1МГ №30

Состав

1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.

Лекарственная форма

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «Н».

Действие

Фармакодинамика

АЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).

У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ? привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.

АЛЬБАРЕЛ сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5 - 2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.

Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.

Метаболизм. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.

Выведение. В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Период полувыведения – 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата. Повторное назначение препарата Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата. Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ в плазме крови при длительном приеме препарата У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.

У пожилых пациентов. Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью Период полувыведения – 12±1 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.

Применение у детей

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Взаимодействие

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»):

• с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт». Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами не рекомендуется (см. раздел: «Особые указания»):

• с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.

• с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.

• с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.

При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:

• с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;

• с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;

• с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение; - с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.

• с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).

• с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.

• с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.

• с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.

При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:

• с альфа-адреноблокаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.

• с амифостином: усиление антигипертензивного действия.

• с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).

• с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

• с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром. При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи).

Максимальная суточная доза 2 мг. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.

Передозировка

Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно. Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.

Прием рилменидина сопряжен с риском снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновения брадикардии, поэтому лечение следует начинать с осторожностью у пациентов с существующей брадикардией или факторами риска развития брадикардии (например, у пожилых людей, пациентов с синдромом слабости синусового узла, атрио-вентрикулярной (AV) блокадой, сердечной недостаточностью в анамнезе или при иных условиях, когда ЧСС поддерживается высоким тонусом симпатической нервной системы). Таким пациентам необходим контроль ЧСС, особенно, в течение первых 4 недель терапии. Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.

Препарат АЛЬБАРЕЛ содержит лактозу. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).

Форма выпуска

Таблетки 1 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Держатель регистрационного удостоверения ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary Телефон: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Наименование и фактический адрес организации-производителя лекарственного препарата Лаборатории Сервье Индастри, Франция 905 route de Saran 45520 Gidy, France (производство готовой лекарственной формы) ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary (первичная, вторичная упаковка, выпускающий контроль качества)

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66