Состав
На одну ампулу:
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на лидокаина гидрохлорид) - 10,0 мг, 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.Описание
Бесцветная или слегка желтоватая, прозрачная жидкость.Действие
Местноанестезирующее средство.Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.Фармакокинетика
.Быстро абсорбируется со слизистых оболочек, особенно со слизистой оболочки воздухоносных путей; полностью подвергается системной абсорбции, скорость которой зависит от места и пути введения, от степени кровоснабжения места введения и скорости кровотока в нем, от вводимой дозы (объема и концентрации), продолжительности аппликации при местном применении и комбинирования с вазоконстрикторами; после нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Распределяется быстро, сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани; проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % концентрации в плазме матери). Связь с белками плазмы умеренная или высокая (60-80 % в зависимости от концентрации). Биотрансформация в печени - 90-95 %, с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), а также, но в меньших количествах, активных и токсичных метаболитов (период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно); при заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 10-50 % нормальной величины. Период полувыведения дозозависим и составляет у взрослых после внутривенного болюсного введения 1,5-2 часа (в среднем 100 минут), у новорожденных - 3,2 часа; при инфузии лидокаина в течение 24-48 часов период полувыведения возрастает до 3-х часов; при нарушении функций печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза. TCmax - обычно 10-30 минут при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей; 1-3 минуты после внутрисосудистого или транстрахеального введения. TCss (после длительной внутривенной инфузии) - 3-4 часа (8-10 часов при остром инфаркте миокарда). Терапевтическая концентрация в плазме - 1,5-5 мкг/мл (концентрации выше 5 мкг/мл считают токсическими). Элиминация - почками 10 % в неизмененном виде, но преимущественно в виде метаболитов; почечной экскреции может предшествовать экскреция желчью с последующей реабсорбцией из ЖКТ. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов; подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Относительная токсичность по сравнению с прокаином - 2.
Показания к применению
- профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).
Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.
В стоматологической практике, хирургии полости рта:
- вскрытие поверхностных абсцессов,
- удаление подвижных выпадающих зубов,
- удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек,
- анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза,
- ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка,
- для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию,
- анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости,
- у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
- перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов,
- перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции,
- в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи,
- анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
- анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом),
- анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
- анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии,
- анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки,
- анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы,
- анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
- анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия.
- Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
- Кардиогенный шок.
- Миастения.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
- Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
- Выраженное нарушение функции печени.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия
- головная боль
- головокружение
- онемение языка и слизистой полости рта
- снижение артериального давления
- урежение сердечного ритма
- ощущение жжения в момент попадания аэрозоля на обезболиваемую поверхность (прекращается через несколько секунд после наступления обезболивания).
Взаимодействие
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Способ применения и дозы
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностейприменяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.
В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.
В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.
При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).
Передозировка
Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. При появлении судорог следует как можно быстрее ввести 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно использовать производные барбитуровой кислоты (тиопентал натрия). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)( в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл по 2мл.Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте.