ЛОРИСТА Н ТАБ. П/П/О 12.5МГ+50МГ №90

Активные вещества: лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг

 Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый, Е104, титана диоксид, El71, тальк.

Лориста Н - комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД).

Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов

(Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Лозартан. Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР- 3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСтах-1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л.

Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.).

Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками - 35%. Гидрохлоротиазид После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гиперкалиемия, дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка), одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, ингибиторов циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторы).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто: головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто: мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко: васкулиты. Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко: гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: миалгия, боль в спине; нечасто: артралгии.

Прочие: часто: астения, слабость, периферические отеки, боль в груди. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени и билирубина.

Лозартан В клинических исследованиях взаимодействий фармакокинетики не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено). Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии. НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Другие гипотензивные средства - аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Кортикостероиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон) - выраженное снижение уровней электролитов, в частности гипокалиемия. Прессорые амины (например, эпинефрин, норэпинефрин) - снижение выраженности ответа на прием прессорных аминов.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) - усиление эффекта миорелаксантов. Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется. НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) - может снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

 Артериальная гипертензия Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка Лористы Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение трех недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2-х таблеток Лористы Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата Лориста Н.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем - увеличить до 2-х таблеток Лористы Н 50/12,5 мг всего (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно)

Лозартан Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение объема циркулирующей крови, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ: Лориста Н содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Практически все пациенты во время терапии Лористой Н могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение, таким образом, косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние.

 В целях безопасности, перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

По рецепту

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ «Водный»

тел.: +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 факс: +7 495 981-10-91

Электронная почта: info.ru@krka.biz