МЕКСИКОР Р-Р Д/В/В, В/М ВВЕД 50МГ/МЛ 2МЛ №10
Состав
В 1 мл раствора содержится 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината и вспомогательные вещества: кислота янтарная - 5,0 мг, динатрия эдетат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияОписание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Действие
Антиоксидантное средство.Фармакодинамика
Мексикор оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексикора обусловлен антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием этилметилгидроксипиридина сукцината и янтарной кислоты, входящих в его состав.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексикор предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата.
Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов -кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомясляный, ацетил-холиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексикор повышает содержание дофамина в головном мозге.
Мексикор вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5-1,5 часа) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем, его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7-9 часов.
Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат применяется в комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда (с первых суток),
- острые нарушения мозгового кровообращения,
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии,
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативнососудистых расстройств,
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.Побочные действия
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и металлического привкуса, ощущения разливающегося тепла во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, метеоризм, со стороны центральной нервной системы - нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противо-паркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно ши капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексикор вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексикор может вводиться в/м. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм
Мексикор применяют в течение 10-15 дней в/в калельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут. в течение последующих двух недель.
В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексикор вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость, при внутривенном введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение артериального давления.
Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор в лекарственной форме: капсулы по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка
По 2 мл или 5 мл в ампулы из светозащитного стекла с цветным кольцом надлома или цветной точкой надлома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги (в поддон).
2 контурные ячейковые упаковки с ампулами по 2 мл или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки с ампулами по 5 мл ( вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На каждую ампулу наносят этикетку самоклеящуюся.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Хранить в защищнном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.