КАРДИАСК ТАБ. К/Р П/П/О 100МГ №30
Состав
Дозировка 50 мг 1 таблетка, покрытая пленочной кишечнорастворимой оболочкой содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 50 мг. Вспомогательные вещества: кислота стеариновая 1 мг, крахмал кукурузный 7,8 мг, лактозы моногидрат 13,7 мг, повидон К-90 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24,5 мг; вспомогательные вещества для получения пленочной кишечнорастворимой оболочки: макрогола и поливинилового спирта сополимер (колликут IR) 1 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (колликут МАЕ 100 Р) 6,2 мг, коповидон (пласдон Эс-630) 0,4 мг, триэтилцитрат 0,9 мг, тальк 1,1 мг, титана диоксид 0,4 мг. Дозировка 100 мг 1 таблетка, покрытая пленочной кишечнорастворимой оболочкой содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг. Вспомогательные вещества: кислота стеариновая 2 мг, крахмал кукурузный 15,6 мг, лактозы моногидрат 27,4 мг, повидон К-90 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49 мг; вспомогательные вещества для получения пленочной кишечнорастворимой оболочки: макрогола и поливинилового спирта сополимер (колликут IR) 2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (колликут МАЕ 100 Р) 12,4 мг, коповидон (пласдон Эс-630) 0,8 мг, триэтилцитрат 1,8 мг, тальк 2,2 мг, титана диоксид 0,8 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.
Фармакодинамика
Фармакодинамика В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Блокада Циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В высоких дозах АСК стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Вовремя и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
Показания к применению
-Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда. -Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия. -Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения). -Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий). -Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
-Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). -Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости АСК и других НПВП. -Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения). -Желудочно-кишечное кровотечение. -Геморрагический диатез. -Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. -Беременность (I и III триместр) и период лактации. -Детский возраст до 18 лет. -Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.). -Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью). -Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA). -Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью -При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). -При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе). -При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью). -При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин.). -При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства). -При одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами. -Во II триместре беременности. -При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата. -При одновременном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): - с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; - с антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; - с дигоксином; - с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины); - с вальпроевой кислотой; - с алкоголем (алкогольные напитки в частности); - с урикозурическими препаратами; - с ингибиторами АПФ; - с диуретиками; - с глюкокортикостероидами (ГСК).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, редко - анемия. Геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови. Зарегистрировано повышение частоты постоперационных кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.
Взаимодействие
КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств: -метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови, также сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; -гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови; -тромболитических и антиагрегантов (тиклопидина); -дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; -гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; -вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается аддитивный эффект и повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. АСК ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата КардиАСК® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки КардиАСК® принимаются 1 раз в сутки. КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50 - 100 мг/сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 50 - 100 мг/сутки. Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): Начальная доза 50 - 100 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50 - 100 мг/сутки. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50 - 100 мг/сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 50 - 100 мг/сутки.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: -респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; -гиперпирексия (крайне высокая температура тела); -нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; -нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности; -нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация (дегидратация), нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; -нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; -шум в ушах, глухота; -желудочно-кишечные кровотечения; -гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; -неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Особые указания
Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, кожный зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно- кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с алкоголем повышен риск повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru