ГИДРОХЛОРОТИАЗИД ТАБ. 25МГ №20
Состав
Таблетки - 1 таб.:
· Активные вещества: гидрохлоротиазид;
· Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма
ТАБЛЕТКИДействие
Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками калия (в дистальных канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (натрий выводится либо вместе с хлором, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 6-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У пациентов с несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Снижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих средств (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики влияния не оказывают.Фармакодинамика
Тиазидный диуретик (салуретик) средней силы и продолжительности действия. Имеет более слабый диуретический эффект по сравнению с фуросемидом. Уменьшает реабсорбцию натрия, хлора и воды из первичной мочи в кровь в проксизмальной части канальцев. Выводит K+, Mg2+, гидрокарбонатов и фосфатов, задерживает Ca2+. Мочегонный эффект начинает проявляться через 2 ч, максимум - через 4 ч, продолжительность диуретического действия составляет 10-12 ч. За счет расширения артериол и уменьшения ОЦК понижает давление. Гипертензивное действие проявляется через 4 дня. При несахарном диабете снижает объем мочи, одновременно увеличивая ее концентрацию.
Фармакокинетика
На 60-80 % всасывается из ЖКТ. На 40 % связывается с белками крови, где через 2-5 ч определяется его максимальная концентрация. Период полувыведения - 6-15 ч. Большая часть (95%) в неизмененном виде выводится почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами); • Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами); • Контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете; • Профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим производным сульфонамида, другим тиазидным диуретикам; • Анурия; • Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) • Тяжелая печеночная недостаточность; • Трудно контролируемый сахарный диабет; • Болезнь Аддисона; • Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; • Возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы); • Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан детям до 2 лет и в первом триместре беременности.
Применение у детей
Хранить в местах недоступных для детей.
Побочные действия
· Снижение уровня калия, магния, повышение кальция в крови проявляется жаждой и сухостью во рту, тошнотой, судорогами в мышцах, нарушением сердечного ритма, изменениями психики, выраженной усталостью;
· гипонатриемия, которая проявляется спутанностью сознания, замедление процесса мышления, повышенной возбудимостью, конвульсиями и мышечными судорогами;
· повышение уровня сахара в крови и появление его в моче. Тиазиды снижают толерантность к глюкозе, поэтому латентный сахарный диабет проявляется;
· повышение липидов и мочевой кислоты в крови (при длительном применении высоких доз);
· холецистит, холестатическая желтуха, воспаление слюнных желез, запор;
· аритмии и ортостатическая гипотензия;
· головокружение, головная боль, нарушение зрения (расплывчатость), парестезии;
· крапивница, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, некротический васкулит, анафилактический шок;
· интерстициальный нефрит с нарушением функции почек;
· снижение потенции.
Взаимодействие
Непрямые антикоагулянты, НПВС, Клофибрат усиливают диуретический эффект.
Прием вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, Диазепама, барбитуратов и этанола усиливает гипотензивный эффект диуретиков.
Индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект.
Холестирамин уменьшает действие тиазидных диуретиков, поскольку тормозит их всасывание.
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск их токсичности (повышенная возбудимость желудочков), что связано с гипокалиемией и гипомагниемией.
Применение амиодарона и диуретиков повышает риск появления аритмий, что связано с гипокалиемией.
При совместном применении с кортикостероидами появляется риск развития гипокалиемии.
Тиазидные диуретики ослабляют действие гипогликемических препаратов и норадреналина уменьшают эффект пероральных контрацептивов, усиливают нейротоксичность салицилатов и увеличивают чувствительность к тубокурарину. Прием метилдопы и диуретика может вызвать гемолиз.
Способ применения и дозы
Как антигипертензивное средство: СД 25-50 мг. Гидрохлортиазид применяется как средство для монотерапии или в комбинации с прочими антигипертензивными средствами (ингибиторами АПФ, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками). Увеличение дозы до 100 мг пропорционально ведет к увеличению диуреза, снижению АД и потере натрия. Если доза - более 100 мг, возрастание диуреза и снижение АД очень незначительны, однако возрастает потеря электролитов K+ и Mg2+. Нецелесообразным является увеличение дозы до 200 мг, поскольку усиления диуреза не отмечается. Гипотензивное действие проявляется через 3-4 дня, а для стойкого эффекта иногда необходимо 3-4 недели.
Если гидрохлортиазид комбинируется с прочими гипотензивными средствами, дозу другого препарата иногда приходится снижать, чтобы избежать чрезмерного снижения давления.
Отечный синдром: 25-100 мг утром (можно разделить на 2 приема до 11 часов дня). Иногда, в тяжелых случаях сначала лечения назначается до 200 мг в сутки. Через 3 дня делают перерыв на 5 дней. Для поддерживающей терапии 25-50 мг - дважды в неделю. При таком прерывистом курсе лечения побочные явления развиваются реже.
Нефрогенный несахарный диабет: 25 мг в сутки, постепенно увеличивая до 50-150 мг, разделив на 2 приема. При достижении эффекта (уменьшение полиурии и жажды) доза снижается.
Предменструальный синдром: 25 мг с момента проявления симптомов до наступления менструации.
Для детей дозы высчитываются исходя из веса ребенка. Педиатрическая доза - 1-2 мг/кг веса 1раз в сутки.
Для снижения внутриглазного давления инструкция по применению Гидрохлортиазида предусматривает назначение 25 мг 1 раз в 3-6 дней.
Передозировка
Проявляется адинамией, тахикардией и аритмией, запорами, сонливостью, сухостью во рту снижением АД, уменьшением суточного диуреза.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов, инфузия растворов электролитов.