ДРОТАВЕРИН ТАБ. 80МГ №20
Состав
1 таб.
дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.
Лекарственная форма
ТаблеткиОписание
Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.Действие
Спазмолитическое средство
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Показания к применению
Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.
Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дротаверину.
Период лактации (грудного вскармливания).
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
Тяжелая сердечная недостаьочность
Детский возраст до 6 лет
Непереносимость лактозы
С осторожностью применяют при беременности , артериальной гипотензии. одновременном приеме с леводопой.
Применение у детей
Хранить в местах недоступных для детей.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Взаимодействие
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Дротаверин для в/м и в/в введения усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, ?- и ?-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 6 лет назначают в разовой дозе 10-20 мг (1/4-1/2 таблетки), от 6 до 12 лет – 20 мг (1/2 таблетки) 1-2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта