МЕТРОНИДАЗОЛ СУПП.ВАГ. 500МГ №10

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: метронидазол 500 мг

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибо- нуклеиновой кислоте.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кисло- той клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультатив- ных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей,

проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой.

Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. ТС max cоставляет 6-12 ч.

Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч. Выводится почками — 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе);

нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);

печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае,

 если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено.

 Возобнов- лять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата.

Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения

МЕТРОНИДАЗОЛ или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздра- жение полового члена у полового партнера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания,

 развитие психических расстройств).

Под влиянием барбитуратов (например,фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени.

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.

Интравагинально у взрослых. Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия,головокружение, парестезии, судороги, лейкопения,темное окрашивание мочи.

Лечение: симптоматическая и поддер- живающая терапия, при случайном приеме внутрь— промывание желудка.

При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола-возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций:

абдоминаль- ная боль спастического характера,тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).

Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата.

Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами,

на возможность появления головокру- жения, связанного с применением препарата.