ЦЕФОТАКСИМ ПОР. Д/ПРИГ. Р-РА Д/В/В, В/М ВВЕД. 1000МГ №1

Состав

Цефотаксим натрия (в пересчете на активное вещество) - 1,0 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок от белого до слегка желтого цвета.

Действие

Фармакодинамика

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parain-fluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudo-monas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nuclea-tum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафиллококов, Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения 0,5, 1 и 2 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответсвенно. После в/м 0.5 и 1 г Сmах достигается через 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы -25-40%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1 ч. Выводится почками - 60% - 70% в неизмененном виде, остальное количество -в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а 2 других метаболита не обладают).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
тяжелая сердечная недостаточность;
внутривенное введение;
дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, отек лица, отек гортани, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желтуха, кровь в кале, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит), гиперкреатинтнемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, повышенная утомляемость, энцефалопатия (при назначении в высоких дозах), двигательные расстройства, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: воспалительная реакция в месте введения, включая флебит и тромбофлебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, покраснение кожи.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит), избыточный рост невосприимчивых к цефотаксиму организмов.

При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Взаимодействие

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечной инъекции растворяют 0,5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1% раствор лидокаина (на 0,5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).

Для внутривенного введения 0,5 - 1 г цефотаксима растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Для капельного введения (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г в день, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. В зависимости от тяжести заболевания суточная доза может быть увеличена до максимальной, которая составляет 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела в день с промежутками введения от 6 до 12 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервномышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода). При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. С осторожностью назначать лицам, управляющим транспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

1,0 г действующего вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся, или текст маркировки наносят на флакон методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.

1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в индивидуальную пачку из картона.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Упаковка в комплекте с растворителем – водой для инъекций. В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным.

При использования ампул с надсечкой, точкой излома или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей