СУМАТРИПТАН ТАБ. П/П/О 50МГ №2
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на суматриптан - 50,0 мг и 100мг.Лекарственная форма
таблеткиДействие
Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-HT2-5-НТ7). Рецепторы 5-НT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - и 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.Фармакодинамика
Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-HT2-5-НТ7). Рецепторы 5-НT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - и 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению
Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.Противопоказания
Гиперчувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ препарата; • Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. • Перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов, пациенты с симптомами и признаками ишемической болезни сердца; • Инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; • Тяжелое нарушение функции печени; • Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени; • Одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид), любых триптанов/агонистов 5-гидрокситриптаминовых1 (5-HT1) рецепторов ; • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО; • Возраст до 18 лет и старше 65 лет; • Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозогалактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.
Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.
Взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Способ применения и дозы
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Взрослые Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендованная доза препарата Суматриптан - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами. Если у пациента первая доза суматриптана не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может назначаться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов. Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид). Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза - 50 мг.Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Особые указания
Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения.
Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС.
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг. По 2, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 10, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).