ДИКЛОФЕНАК ТАБ. П/К/Р/О 50МГ №20
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: диклофенака натрияЛекарственная форма
ТАБЛЕТКИОписание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от оранжево-желтого до коричневого цвета На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка - от оранжево-желтого до коричневого цвета и ядро - от белого, до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.Фармакодинамика
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит,ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т. ч. аднексит, проктит; зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при «простудных» заболеваниях и гриппе. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам. • Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). • Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). • Период после проведения аортокоронарного шунтирования. • III триместр беременности, период грудного вскармливания. • Декомпенсированная сердечная недостаточность. • Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза. • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. • Детский возраст до 14 лет. • Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 14 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги;
эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-
кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение-, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
С осторожностью (Меры предосторожности)
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах недоступных для детей.