РИМАНТАДИН ТАБ. 50МГ №20

Активного вещества римантадина гидрохлорида-50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (сахар молочный) - 74 мг, крахмала картофельного - 24,35 мг, кальция стеарата- 1,5 мг, талька - 0,15мг.

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции рибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях, блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход, вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома! Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых 20-44 лет - 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью - около 32 ч, у детей 4-8 лет - 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Гиперчувствительность к римантадину, компонентам препарата, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы, детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью: Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, тревожность, чрезмерная утомляемость, сонливость, повышенная возбудимость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, гипербилирубинемия.

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10% соответственно.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) повышают концентрацию римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Внутрь после еды, запивая водой. Профилактика: взрослым назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение до 30-ти дней. Детям старше 7 лет - 50 мг1 раз в сутки в течение до 15-ти дней.

Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в сутки; во второй и третий день по 100 мг 2 раза в сутки; в четвертый и пятый день по 100 мг 1 раз в сутки. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки; oт 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза в сутки. Старше 14 лет- дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней. Для лечения и профилактики гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых -100 мг 1 раз в сутки.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.

У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящую противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.