КЕТОПРОФЕН-СОЛОФАРМ Р-Р Д/В/В,В/М ВВЕД 50МГ/МЛ 2МЛ №10
![КЕТОПРОФЕН-СОЛОФАРМ Р-Р Д/В/В,В/М ВВЕД 50МГ/МЛ 2МЛ №10 КЕТОПРОФЕН-СОЛОФАРМ Р-Р Д/В/В,В/М ВВЕД 50МГ/МЛ 2МЛ №10](/wa-data/public/shop/products/23/35/23523/images/10527858/10527858.0x320.jpg)
Всасывание При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин. Метаболизм Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (> 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; детский возраст (до 15 лет); выраженная печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания.
С осторожностью: Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия. печеночная недостаточность, гипербилирубинемия. алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови; дегидратация, сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения. Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы Часто: бессонница, депрессия, астения. Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость. Редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия. Частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств Редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой глаза, боль в глазах, снижение слуха. Частота неизвестна: неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: тахикардия. Частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы Редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани. Частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия. Нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит. Редко: пептическая язва, стоматит. Очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке. Со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд. Частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура. Со стороны мочевыделительной системы Редко: цистит, уретрит, гематурия. Очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек. Частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее Нечасто: периферические отеки, усталость. Редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Внутривенно, внутримышечно. Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки. Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч. Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка. Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.