ДЕЗЛОРАТАДИН ТАБ. П/П/О 5МГ №10
Состав
1 таб.дезлоратадин 5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 140.3 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 21.6 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.6 мг, кроскармеллоза натрия - 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II голубой (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид (Е171) - 24.66%, тальк (Е553Ь) - 14.8%, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) - 20.2%, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) - 0.34%) - 4.967 мг, эмульсия симетикона - 30% (вода - 50-69.5%, диметикон (полидиметилсилоксан) - 25.5-33%, макрогол (полиэтиленгликоль) сорбитан тристеарат - 3-7%, метилцеллюлоза - 1-5%, силикагель - 1-5%) - 0.033 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойОписание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на изломе - белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком.Действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины (ИЛ) ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE- опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической зоне не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.Показания к применению
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.Применение при беременности и кормлении грудью
Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.Не влияет на эффекты этанола.
Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.Форма выпуска
таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40 или 50 шт.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
Условия отпуска из аптек
без рецепта
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре +5°С до +25°С.