ПЕНТОКСИФИЛЛИН Р-Р Д/ИН. 20МГ/МЛ 5МЛ №10

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат (на­трий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг; 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.

раствор для инъекций

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Пентоксифиллин является производным ксантина. Механизм его действия связан с инги­бированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более чем 90 % принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4 % с калом. Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувы­ведения пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено. Выделяется с грудным молоком.

- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит); - трофические нарушения (в том числе, трофические язвы голени, гангрена), обмо­рожения, посттромботический синдром и др.; - нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемиче­ские и постинсультные состояния; - нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата; - тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий; - острый инфаркт миокарда; - неконтролируемая артериальная гипотензия; - массивное кровотечение; - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза; - кровоизлияние в мозг; - тяжелые аритмии; - беременность; - период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Следует применять с осторожностью пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, на­рушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и по­вышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровотечениям, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нару­шениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препа­рата у беременных ограничен. При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармли­вание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное мо­локо (согласно разделу "Фармакокинетика").

Противопоказано возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оце­нена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко: кровотечения (в т.ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). Частота неизвестна: лейкопения, гипофибриногенемия. Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, эритема, крапивница. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхос­пазм, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение. Нарушения психики: Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менин­гит. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко: стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: Часто: гиперемия кожи лица. Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея. Частота неизвестна: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, запор, гиперсаливация. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: повышение температуры тела.

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давле­ние (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свер­тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибио­тиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникнове­ния побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств мо­жет быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипоглике­мии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или уси­лению побочных действий, связанных с теофиллином.

Внутривенно или внутриартериально. Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из ко­торых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих за­болеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Пентоксифил­лина. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка Пен­токсифиллина из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизи­тельно в полдень). Если, в силу клинических условий, выполнение внутривенной инфузии возможно лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Пентоксифиллина (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером). Длительная внутривенная инфузия Пентоксифиллина в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену). Доза Пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой 80 кг. Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200 - 300 мг в 30 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ско­рость введения - 10 мг/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сон­ную артерию. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необхо­димо снизить дозировку на 30%-50%, что зависит от индивидуальной переносимости пре­парата пациентом. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени­ем, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (па­циенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов го­ловного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость, потеря соз­нания, повышенная нервная возбудимость, аритмия, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артери­ального давления. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение пре­парата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипог­ликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за по­казателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериаль­ным давлением. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями печени и почек может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у па­циентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг, в ампуле объемом 10 мл - 23,6 мг.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль, головокружение - следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 20 мг/мл. Упаковка: По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

По рецепту

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО