БИМАТАН ГЛ.КАПЛИ 0.03% 2.5МЛ №1
Состав
Активное вещество: биматопрост 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,05 мг, натрия хлорид 8,30 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,14 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат 2,68 мг, натрия гидроксид до рН 7,3, хлористоводородная кислота до рН 7,3, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.Фармакодинамика
Фармакодинамика Биматопрост снижает внутриглазное давление у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого введения и максимальный эффект достигается примерно через 8 – 12 часов. Эффект длится в течение по крайней мере 24 часов. Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2? (PGF2?), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована. Доступны ограниченные сведения об эффективности препарата в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия. По данных клинических исследований, не отмечено значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Педиатрическая популяция Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.
Фармакокинетика
Всасывание
Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза один раз в день в течение двух недель концентрация в крови достигла максимума через 10 минут после введения дозы, а в течение 1,5 часа этот показатель оказался ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmax и AUC 0-24 часов были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день – примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг ·ч/мл, соответственно, что указывает на то, что стабильная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.
Распределение Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный равновесный объем – 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.
Метаболизм Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронидация с образованием ряда метаболитов.
Выведение Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% внутривенно введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Период полувыведения после внутривенного введения составил приблизительно 45 минут, общий клиренс из крови составил 1,5 л/ч/кг.
Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).Противопоказания
Гиперчувствительность к биматопросту или другим компонентам данного препарата, возраст до 18 лет.Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах. Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.
Период грудного вскармливания Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии препаратом для матери.
Фертильность Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.
Побочные действия
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде. Частота встречаемости проведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000) и с неизвестной частотой (нельзя оценить на основе имеющихся данных). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль; Нечасто: головокружение.
Нарушения со стороны органов зрения: Очень часто: конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; Часто: поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; Нечасто: геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; С неизвестной частотой: энофтальм. Нарушения со стороны сосудов: Часто: гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: гирсутизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: астения. Данные лабораторных и инструментальных исследований: Часто: отклонение от нормы биохимических показателей функции печени. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика). Следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом. Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему. Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой частоте сердечных сокращений или к низкому артериальному давлению. Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Взаимодействие
Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается взаимодействий в организме человека, так как системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения препарата в офтальмологии. В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никаких взаимодействий не наблюдалось. Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии. Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.Способ применения и дозы
По 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в день вечером. Не следует превышать рекомендованную дозу, поскольку более частые инстилляции могут снижать гипотензивный эффект препарата. Применение в педиатрической популяции Эффективность и безопасность применения биматопроста у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет не установлена.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Не изучалось применение Биматана пациентами с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, что требует соблюдения осторожности при применении препарата пациентами указанных групп.
У пациентов с анамнестическими сведениями о нарушении функции печени легкой степени или повышении уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина отсутствует патологическое влияние биматопроста на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев применения. При применении биматопроста в составе комплексной терапии необходимо соблюдать не менее чем 5-минутный интервал между инстилляциями биматопроста и препаратов сопутствующей терапии. В случае пропуска приема препарата следует принять лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией.