ВИНПОЦЕТИН ВЕЛФАРМ ТАБ. 5МГ №50
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: винпоцетин – 5 мг, 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
Лекарственная форма
ТАБЛЕТКИОписание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Действие
Мозговой кровоток улучшающее средство
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.
Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление минутный объем частота сердечных сокращений общая периферическая резистентность).
Не только не оказывает эффекта "обкрадывания" но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%. Объем распределения - 2467±885 л. что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (667 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч) что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК) составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень.
К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин гидрокси-АВК АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое.
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику равновесная плазменная концентрация составляет 12±027 и 21 ±033 нг/мл соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 483±129 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Показания к применению
Неврология. Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта сосудистой всртебробазилярной недостаточности сосудистой деменции атеросклероза сосудов головного мозга посттравматической гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология. Снижение слуха перцептивного типа болезнь Меньера шум в ушах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцстину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы (галактоземия) непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе препарата).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность:
Винпоцетин проникает через плаценту но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях па животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания:
В течении часа в грудное молоко проникает 025 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Применение у детей
Противопоказания
детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований)
Побочные действия
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10) часто (?1/100 <1/10) нечасто (?1/1000 <1/100) редко (?1/10000 <1/1000) и очень редко (<1/10000).
В клинических исследованиях показано что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения тромбоцитопения; очень редко - анемия агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита анорексия сахарный диабет повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко - увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко - бессоница нарушение сна беспокойство; очень редко - эйфория депрессия тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - дисгевзия ступор односторонний парез сонливость амнезия; очень редко - тремор спазмы судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы нечеткость зрения диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия гипоакузия шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда стенокардия брадикардия тахикардия экстрасистолия ощущение сердцебиения; редко - изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST удлинение интервала QT; очень редко - аритмия фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления (АД); редко - повышение АД; приливы тромбофлебит; очень редко - лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе сухость во рту тошнота; редко - боль в эпигастрии запор диарея диспепсия слюнотечение рвота; очень редко - дисфагия стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема гипергидроз зуд крапивница сыпь; очень редко - дерматит.
Общие нарушения: редко - астения слабость ощущение жара: очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко - снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко - уменьшение протромбинового времени снижение количества эритроцитов увеличение мочевины повышение лактатдегидрогеназы.
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол пиндолол) клоамидом глибенкламидом дигоксином аценокумаролом гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных подтверждающих возможность взаимодействия рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Передозировка
Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение. Промывание желудка прием активированного угля симптоматическая терапия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов вызывающих удлинение интервала QT требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с
крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Производитель/Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.: (3522) 48-60-00