НИМЕСУЛИД ГРАН. Д/ПРИГ. СУСП. Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ 100МГ 2Г №10

Состав

Один пакет содержит:
Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый - 42,0 мг, лимонная кислота - 30,0 мг, мальтодекстрин - 15,0 мг, макрогола цетостеарат - 8,0 мг, сахароза - до массы 2000,0 мг.

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запа-хом. Допускается неоднородность цвета.
Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Действие

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное обезболивающее и жаропонижающее дейст¬вие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократ-ной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови до 975 %.
Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концен-трация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %) синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 156-495 часа гидроксинимесулида - 289-478 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев.
AUC и Т1/2 были на 50 % выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблю-даемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное примене-ние не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению

Терапия острой боли:
- боль в нижней части спины и/или области поясницы;
- болевой синдром связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата в том числе тендиниты бурситы;
- боль при ушибах растяжениях связок и вывихах суставов;
- зубная боль;
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование забо-левания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата вто¬рой линии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза но¬са околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный ко¬лит) в фазе обострения;
- период после аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе в том числе связан¬ные с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения или за-болевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм наркотическая зависимость дефицит сахаразы/изомальтазы непереноси-мость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция так как препарат содержит са¬харозу.
С осторожностью:
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- геморрагический диатез;
- курение;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacterpylori;
- пожилой возраст;
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
- частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Как и другие препараты из класса НПВП которые ингибируют синтез простагландинов нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эм-бриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока гипер-тензии в системе легочной артерии плода нарушению функции почек которое может пе-реходить в почечную недостаточность с олигурией у плода к повышению риска кровоте-чений снижению контрактильности матки возникновению периферических отеков у ма-тери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10) часто (от ? 1/100 до < 1/10) нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100) редко (от ? 1/10000 до < 1/1000) очень редко (от ? 1/10000) частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия эозинофилия геморрагии; очень редко - тромбоцитопения панцитопения пурпура тромбоцитопеническая удлинение времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко - чувство страха нервозность ночные "кошмарные" сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления "приливы" крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея тошнота рвота; нечасто - запор метеоризм гастрит желудочно-кишечное кровотечение язва и/или пер¬форация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - боли в животе диспеп-сия стоматит дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - гепатит молниеносный (фульминантный) гепа¬тит (включая летальные исходы) желтуха холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд кожная сыпь повы-шенная потливость; редко - эритема дерматит; очень редко - крапивница ангионевроти-ческий отек отек лица многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсиче¬ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия гематурия за-держка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность олигурия интерстици-альный нефрит гиперкалиемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание астения; очень редко - гипотермия.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или препаратов обладающих антитромбоцитарным действием таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г не рекомендуется.
Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования invitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной до¬зы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с пе-ченочной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней.

Передозировка

Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти сим-птомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема пре-парата необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсиро-ванный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за вы-сокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид следует применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось однако учитывая нежелательные реакции со стороны нервной сис¬темы (головокружение сонливость) следует воздержаться от управления автотранспорт¬ными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
Упаковка:
По 20 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтиленте-рефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).
По 10 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из кар-тона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей