АФОБАЗОЛ РЕТАРД ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 30МГ №20
Состав
1 таб.фабомотизола дигидрохлорид 30 мг
Вспомогательные вещества: коллидон ®SR [поливинилацетат - 80%, повидон - 19%, натрия лаурилсульфат - 0.8%, кремния диоксид - 0.2%] - 120 мг, гипромеллоза - 25 мг, лактоза - 23 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 85 F18422 белый [поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 40%, титана диоксид - 25%, макрогол 4000 - 20.2%, тальк - 14.8%] - 6 мг.
Лекарственная форма
таблеткиОписание
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого или белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета.
Действие
Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на ?1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки. Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".Фармакодинамика
Афобазол® Ретард – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® Ретард стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® Ретард также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.
Афобазол® Ретард уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол® Ретард не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
Фармакокинетика
После перорального приема Афобазол® Ретард хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и на параметры фармакокинетики.
Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) после однократного приема – 47,740+43,252 нг/мл, после многократного - 27,668+13,770 нг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 2,1+1,1 и 2,6+1,0 часа после однократного и многократного приема соответственно.
Метаболизм: Афобазол® Ретард подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол® Ретард интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазол® Ретард при приеме внутрь составляет 8,41+5,01 часа после однократного приема и 6,05+3,54 часа после многократного приема. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде почками и через кишечник.
Показания к применению
Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.
При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 летПобочные действия
Возможно: аллергические реакции.Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.
Взаимодействие
Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.Применяется внутрь, после еды.
Разовая доза - 10 мг; суточная доза 30 мг в 3 приема в течение дня, Длительность курсового применения составляет - 2-4 недели. При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы. При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. Лечение. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20 % раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Особые указания
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг - 20 шт с инструкцией по применению в уп
Условия отпуска из аптек
Без рецептаУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Срок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
Владелец регистрационного удостоверения:ОТИСИФАРМ, АО (Россия)
Произведено:
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО (Россия)