ПАНТОПРАЗОЛ ТАБ. К/Р П/О 40МГ №28

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:

активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 22,57 мг, в пересчете на пантопразол 20 мг,

вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат тяжелый 7,53 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,2 мг, маннитол 63 мг, кальция стеарат 1,2 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кросповидон 20 мг, повидон К-30 3,5 мг,

состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 2,4 мг (в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,920 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,48 мг), Акрил-Из зеленый 8,6 мг (в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 5,676 мг, кремния диоксид коллоидный 0,086 мг, натрия гидрокарбонат 0,086 мг, натрия лаурилсульфат 0,043 мг, железа оксид желтый 0,06 мг, краситель индигокармин 0,069 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,026 мг, тальк 1,419 мг, титана диоксид 1,135 мг). Триэтилцитрат 1 мг.

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит:

активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 45,14 мг, в пересчете на пантопразол 40 мг,

вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат тяжелый 15,06 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,4 мг, маинитол 126 мг, кальция стеарат 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кросповидон 40 мг, повндон К-30 7 мг,

состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 4,8 мг (в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,84 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,96 мг), Акрил-Из зеленый 17.2 мг (в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 11,352 мг, кремния диоксид коллоидный 0,172 мг, натрия гидрокарбонат 0,172 мг, натрия лаурилсульфат 0,086 мг, железа оксид желтый 0,12 мг, краситель индигокармин 0,138 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,052 мг, тальк 2,838 мг, титана диоксид 2,27 мг). Триэтилцитрат 2 мг.

Лекарственная форма

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- зеленого или зеленого с голубоватым опенком цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (H⁺/K⁺- АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность

После перорального приема препарата Паитопразол Канон антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно- кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса паитопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому паитопразол не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (С_maх) в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг или 40 мг. В среднем, С_mах, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг, и равная 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 77 %. Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) и С_mах.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) пантопразола составляет 1 ч, метаболита - 1,5 ч. Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст: Небольшое повышение показателя AUC и С_1ШХу пожилых людей не является клинически значимым.

Почечная недостаточность: При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит.

Печеночная недостаточность: У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). С_mах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)),

- лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка),

- синдром Золлингера-Эллисона,

- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата,

- диспепсия невротического генеза,

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность в педиатрии не установлены),

- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта,

- одновременное применение с атазанавиром,

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <,20 мл/мин),

- период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Пантопразол можно применять во время беременности только в том случае, если польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - 1/10 назначений (>,10%)

часто - от 1/100 до <, 1/10 назначений (>,1% и <,10%)

нечасто - от 1/1000 до <,1/100 назначений (>,0.1% и <,1%)

редко - от 1/10000 до <,1/1000 назначений (>,0.01% и <,0.1%)

очень редко - <,1/10000 назначений (<,0.01%)

частота не известна - невозможно оценить на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко - агранулоцитоз,

очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения психики:

нечасто - нарушения сна,

редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация, помутнение сознания, особенно у пациентов предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль,

нечасто - головокружение,

редко- дисгевзия.

Нарушение со стороны органа зрения:

нечасто - нарушение зрения (затуманенное зрение).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм,

нечасто - тошнота/рвота,

редко - сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко - тяжелое повреждение паренхимы печени, приводящее к желтухе с печеночной недостаточностью или без нее.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - зуд и кожная сыпь,

очень редко - крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко - артралгия,

очень редко - миалгия.

Нарушение со стороны обмена веществ:

редко - гиперлипидемия, изменения массы тела,

частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

очень редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

редко - гинекомастия.

Общие расстройства:

нечасто - слабость, утомляемость и недомогание,

очень редко - периферические отеки, повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные:

редко - повышение содержания билирубина,

очень редко - повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансаминазы, гамма-глютамилтрансферазы), повышение содержания триглицеридов.

Взаимодействие

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, атазанавир).

Известно, что абсорбция ритонавира так же зависит от pH. Поэтому применять пантопразол совместно с ритонавиром следует с осторожностью, из-за возможного снижения биодоступности ритонавира.

Пантопразол, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол),

- пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антибиотики (амоксициллин, кларитромицин),

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы,

- пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам),

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия,

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам,

- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин,

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отсутствуют данные одновременного взаимодействия пантопразола с антацидными средствами.

При одновременном применении с варфарином может повышаться международное нормализованное отношение (МНО), необходим контроль данного показателя.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом НПВП)

Рекомендуемая доза по 40-80 мг в сутки. Курс лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.

Эрадикаиия Helicobacter pylori

В качестве тройной терапии применяют следующие комбинации:

1. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 7-14 дней.

2. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 7-14 дней.

3. Пантопразол Канон по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 7-14 дней.

После окончания комбинированной терапии прием препарата Пантопразол Канон может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием препарата Пантопразол Канон может быть продлен от 1 до 3 недель.

Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <,20 мл/мин), или находящимся на гемодиализе эрадикационная терапия Helicobacter pylori таким пациентам не назначается.

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка)

Рекомендуемая доза препарата - 20 мг в сутки. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая доза 40-80 мг в сутки. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, пожилым пациентам не следует превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Пантопразол Канон по 40 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <,20 мл/мин), или находящихся на гемодиализе не следует превышать суточную дозу 40 мг. По этой причине эрадикационная терапия Helicobacter pylori таким пациентам не назначается.

Не следует принимать препарат Пантопразол Канон в целях профилактики.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Следует регулярно контролировать активность ферментов печени в плазме крови при применении препарата Пантопразол пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности трансаминаз в плазме крови лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и длительно получающих нестероидные противовоспалительные препараты, препарат Пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует применять с осторожностью.

Необходимо с осторожностью применять препарат Пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезньжелудка или двенадцатиперстной кишки, а таюке кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка и пищевода, так как лечение препаратом Пантопразол может маскировать симптоматику и затруднять правильную диагностику.

Понижение кислотности желудочного сока повышает количество бактерий в желудке, приводя к развитию инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella spp., и Campylobacter spp. Пантопразол снижает всасывание витамина В12 из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12. Пациенты, у которых лечение не привело к эффекту в течение 4 недель, нуждаются в обследовании.

При длительном приеме препарата Пантопразол пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует обратить внимание па то, что во время лечения может развиться головокружение, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Упаковка

По 7, 10, 14 или 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7, 10 или 14 таблеток или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ООО ОЗОН