Состав
1 суппозиторий содержит диклофенак натрия 0,05 г
Фармакокинетика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. При первичной альгодисменорее ослабляет боль и кровотечение.
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30–40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связь с белками плазмы &mdash, более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости З&mdash,б ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «,первого прохождения», через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Период полувыведения из плазмы &mdash, 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
- повышенная температура тела при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях
- слабые и умеренные боли
- артриты
- воспаление суставов при подагре.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- бронхиальная астма
- повышенная чувствительность к препарату Дикловит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Побочные действия
- тошнота,
- боли и вздутие в животе,
- расстройства стула,
- обострение язвы желудка,
- головная боль,
- головокружение,
- нарушение работы печени и почек,
- нарушение картины крови,
- приступы бронхиальной астмы,
- кожная сыпь.
Взаимодействие
Одновременное назначение Дикловит с другими обезболивающими и противовоспалительными может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Cвечи назначают обычно на ночь - по 1 свече в сут.
Особые указания
При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта
Условия хранения
При температуре не выше 25 C