ОКСИТОЦИН-РИХТЕР Р-Р Д/ИНФ. И В/М ВВЕД. 5МЕ/МЛ 1МЛ №5

На 1 мл:

действующее вещество: окситоцин 5 ME,

вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная 2,00 мг, хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг, этанол (96%) 40,00 мг, вода для инъекций до 1,00 мл.

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Бесцветный, прозрачный раствор.

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для Са²⁺ и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода, переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в том числе при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки, для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций по применению, вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формированию пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

У рожениц:

Со стороны мочеполовой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении больших дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок. При слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина) возможно развитие тяжелой гипергидратации, протекающей с судорогами и комой. Такое состояние может возникать и при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина. Редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм, редко - летальный исход.

У плода или новорожденного:

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза, как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода из-за асфиксии в следствие усиления контрактильной активности матки.

При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов в сочетании с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертония.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и атриовентрикулярного ритма у роженицы во время анестезии.

Внутривенно или внутримышечно.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении.

Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано.

Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузий. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции. и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический - раствор, не содержащий окситоцин.

2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособлением.

3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕДмин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина).

Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕДмин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕДмин (80 кап/мин).

1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:

1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт:

10 МЕ окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Симптомы зависят главным образом от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки. Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь. Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 5 МЕ/мл.

По рецепту

Хранить при температуре от 2 до 15 С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.